ĶOS751 Medicīnas ķīmijas izmeklētās nodaļas

Kods ĶOS751
Nosaukums Medicīnas ķīmijas izmeklētās nodaļas
Statuss Obligātais/Ierobežotās izvēles; Brīvās izvēles
Līmenis un tips Doktora, Akadēmiskais
Tematiskā joma Ķīmija un ķīmijas tehnoloģija
Struktūrvienība Dabaszinātņu un tehnoloģiju fakultāte
Mācībspēks Aigars Jirgensons, Inese Mieriņa, Māra Jure
Kredītpunkti 10.0 (15.0 ECTS)
Daļas 1
Anotācija Studiju kursā tiek apskatīts zāļvielu atklāšanas process no koncepta līdz klīniskajam kandidātam: zāļvielu mērķi; līdersavienojumu atklāšanas un attīstīšanas metodes, ieskaitot modernās zāļvielu atklāšanas pieejas..
Studiju kursa saturs
Saturs Pilna un nepilna laika klātienes studijas Nepilna laika neklātienes studijas
Kontaktstundas Patstāvīgais darbs Kontaktstundas Patstāvīgais darbs
Galvenie zāļvielu atklāšanas un attīstīšanas posmi. 4 5 0 0
Intelektuālā īpašuma aizsardzība. 8 5 0 0
Klīnisko pētījumu fāzes, reģistrēšana un mārketings. 4 5 0 0
Zāļvielu mērķi: lipīdi, ogļhidrāti, proteīni un nukleīnskābes. 4 5 0 0
ADMET īpašību uzlabošana: aizvietotāju nomaiņa, cikla izmēri. 5 5 0 0
Zāļvielu mērķi: proteīnu struktūra un struktūras noteikšanas metodes. 7 5 0 0
Zāļvielu mērķi: ligandu - proteīnu mijiedarbība. 6 5 0 0
Zāļvielu mērķi: ligandu saistīšanās pie jonotropajiem un metabotropajiem receptoriem. 7 5 0 0
Funkcionālie efekti: agonisti, antagonisti, parciālie antagonisti, inversie agonisti. 6 5 0 0
In vitro un in vivo bioķīmiskie testi: radioligandu un fluorescences metodes, funkcionālie testi, šūnu testi. 6 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: augstas caurlaidības skrīnings (HTS). 6 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: virtuālais HTS. 6 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: zāļvielu atklāšanas fragmentu pieeja. 5 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: dabasvielas un to atvasinājumi. 6 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: endogēno receptoru ligandu atvasinājumi. 5 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: enzīmu inhibitoru atklāšana. 6 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: blakusefektu pastiprināšana. 5 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: "me too" pieeja un "repourpusing". 5 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: bāzes struktūras nomaiņa. 5 5 0 0
Līdersavienojumu atklāšana un attīstīšana: ligandu un proteīnu mijiedarbības modelēšana. 5 10 0 0
ADMET īpašību uzlabošana: bioloģiskās membrānas. 5 5 0 0
ADMET īpašību uzlabošana: metabolās stabilitātes uzlabošana, toksicitātes mazināšana, šķīdības uzlabošana, šūnu caurlaidības uzlabošana. 4 5 0 0
ADMET īpašību uzlabošana: prozāles. 4 5 0 0
ADMET īpašību uzlabošana: bioizostēri, bioizostērā aizvietošana. 5 5 0 0
Modernās zāļvielu atklāšanas pieejas: fotofarmakoloģija. 5 10 0 0
Modernās zāļvielu atklāšanas pieejas: proteīnu degradējošās himēras (PROTACs). 5 5 0 0
Modernās zāļvielu atklāšanas pieejas: antivielu-zāļvielu konjugāti (ADC). 5 10 0 0
Modernās zāļvielu atklāšanas pieejas: Ribonukleāzi saistošās himēras (RIBOTACS). 5 5 0 0
Modernās zāļvielu atklāšanas pieejas: DNS kodētās bibliotēkas (DELs). 6 10 0 0
Praktiskais darbs par zāļvielu datormodelēšanu. 3 5 0 0
Projekta darba izstrāde un prezentācija. 5 20 0 0
Kontroldarbi. 4 20 0 0
Eksāmens. 3 20 0 0
Kopā: 170 230 0 0
Mērķis un uzdevumi, izteikti
kompetencēs un prasmēs 		Studiju kursa mērķis ir sniegt padziļinātas zināšanas par jaunu zāļvielu atklāšanas pamatposmiem un principiem, dot prasmes par datormodelēšanas pielietojumu jaunu zāļvielu atklāšanā un attīstīt kompetences, kas ļauj iesaistīties medicīnas ķīmijas projektos. Studiju kursa uzdevums ir sniegt zināšanas par galvenajiem atklāšanas posmiem, dot izpratni zāļvielu mērķiem, attīstīt kompetences dažādās līdersavienojumu atklāšanas un attīstīšanas pieejās, veicināt izpratni par ADMET īpašībām un to uzlabošanas iespējām.
Sasniedzamie studiju
rezultāti un to vērtēšana 		Spēj veikt vienkāršu zāļvielu datormodelēšanas uzdevumu. - Praktiskais darbs. Veikta receptora un liganda mijiedarbības datormodelēšana.
Spēj analizēt un novērtēt literatūrā pieejamo informāciju saistībā ar doto slimības indikāciju, tajā iesaistītajiem bioloģiskajiem mērķiem. - Projekta izstrāde un prezentācija. Kritiski analizē literatūras datus par slimību indikācijām, nosaka bioloģisko mērķi.
Pārzina jaunu zāļvielu atklāšanas un attīstīšanas metodes. - Kontroldarbi. Eksāmens. Izvēlas definētai problēmai piemērotāko zāļvielu atklāšanas un attīstīšanas metodi.
Spēj izstrādāt zāļvielu izveidošanas stratēģiju, izmantojot mūsdienīgās aktīvo savienojumu atklāšanas pieejas. - Eksāmens. Apraksta un izskaidro aktīvo savienojumu atklāšanas pieejas. Izstrādā un pamato definētai problēmai piemērotāko zāļvielas izveidošanas stratēģiju.
Studiju rezultātu vērtēšanas kritēriji
Kontroldarbi - 40%
Praktiskais darbs - 20%
Projekts un tā prezentācija - 20%
Eksāmens - 20%
 
Priekšzināšanas Bioķīmija, organiskā ķīmija.
Studiju kursa plānojums
Daļa KP EKPS Stundas Pārbaudījumi Pārbaudījumi (brīvai izvēlei)
Lekcijas Prakt. d. Lab. Ieskaite Eksāmens Darbs Ieskaite Eksāmens Darbs
1 10.0 15.0 8.0 2.0 0.0 * *
Pieteikties uz šo kursu
[Kursa apraksts PDF formātā]